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名称:阿法替尼
中文别名:
N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺;
英文名称:Afatinib
英文别名:
(S,E)-N-(4-((3-chloro-4-fluorophenyl)amino)-7-((tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide;
Tovok;
BIBW2992;
CAS号:439081-18-2
分子式:C24H25ClFN5O3
分子量:485.938
LogP:4.5359
PSA:88.61
密度:1.380
沸点:676.917°C at 760 mmHg
折射率:1.668
闪光点:363.186°C
生物活性
阿法替尼(Afatinib,BIBW2992)不可逆地抑制EGFR/HER2,包括EGFR(wt),EGFR(L858R),EGFR(L858R/T790M)和 HER2,在无细胞试验中IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM;对耐Gefitinib的 L858R-T790M EGFR突变体具有100多倍的活性。
体外研究
BIBW2992不可逆地抑制EGFR/HER2,在体外作用于野生型EGFR ,L858R突变型EGFR, L858R/T790M 双突变型EGFR,及HER2时IC50分别为0.5, 0.4, 10, 14 nM。在体外实验中,BIBW2992不管作用于野生型EGFR/HER2还是突变型EGFR/HER2都显示出强大的活力,与gefitinib作用于L858R突变型EGFR的活力差不多,但是要比gefitinib 作用于L858R-T790M双突变型EGFR的活力大100倍。在体外,BIBW2992有效抑制所有实验类型细胞的EGFR/HER磷酸化作用。比如人类扁平上皮癌A431细胞系表达的野生型EGFR, 鼠类NIH-3T3细胞转染的野生型HER2 , 以及乳腺癌BT-474细胞系和胃癌NCI-N87细胞系表达的内源性HER2。
体内研究
活体研究时按实验对象体重,每千克口服20 mg BIBW2992持续25天,肿瘤产生明显的衰退现象,通过肿瘤切片的免疫组织化学染色观察发现,EGFR和AKT的磷酸化作用收到抑制。因此,正如lapatinib和neratinib, BIBW2992是次代酪氨酸激酶抑制剂,不可逆地抑制人类EGFR2(HER2)和EGFR激酶。BIBW2992不仅能和原代酪氨酸激酶如erlotinib和gefitinib一样有效抑制EGFR突变型,而且还能作用于抗erlotinib和gefinib的EGFR。
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