辛波莫德

名称名称：辛波莫德

中文别名：

辛波莫德;

S1P受体激动剂

英文名称：Siponimod

英文别名：

BAF312 (Siponimod);

BAF312; 

1-{4-[1-((E)-4-cyclohexyl-3-trifluoromethyl-benzyloxyimino)-ethyl]-2-ethyl-benzyl}-azetidine-3-carboxylic acid; 

1-[4-[N-[4-cyclohexyl-3-(trifluoromethyl)benzyloxy]-1(E)-imino ethyl]-2-ethylbenzyl]azetidine-3-carboxylicacid; 

siponimod;

 1-(4-{1-[(E)-4-cyclohexyl-3-trifluoromethylbenzyloxyimino]ethyl}-2-ethylbenzyl)azetidine-3-carboxylic acid; 

BAF312(Siponimod)

RG7388;

UNII-QSQ883V35U;

4-[[(2R,3S,4R,5S)-3-(3-chloro-2-fluorophenyl)-4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-4-cyano-5-(2,2-dimethylpropyl)pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-methoxybenzoic acid

CAS号：1230487-00-9

分子式：C29H35F3N2O3

分子量：516.595

LogP：6.7106

PSA：62.13

生物活性

BAF312 (Siponimod)是一种二代S1P受体调节剂，选择性作用于S1P1和S1P5受体，EC50分别为0.39 nM和0.98 nM，比作用于S1P2， S1P3和S1P4受体选择性高1000倍以上。 Phase 3。

体外研究

BAF312 (Siponimod)是有效的选择性S1P受体激动剂，对S1P1和S1P5受体的EC50 为 0.39 nM 和 0.98 nM，表现出高于S1P2，S1P3 和 S1P4受体1000多倍的选择性。 BAF312 (1 μM下1小时)促进91%S1P1受体的显著内化。

体内研究

BAF312通过内化S1P1受体，使其对淋巴结的出口信号不敏感，从而有效抑制大鼠脑脊髓炎(EAE)。 BAF312以预防或治疗剂量0.3毫克/千克在小鼠体内显著降低临床评分。

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